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ZYMANTA® de ASOFARMA

ZYMANTA®

ASOFARMA

Denominación genérica:

Clonazepam.

Forma farmacéutica y formulación:

Tabletas. Cada tableta contiene: clonazepam 0,5 mg y 2 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas:

Ansiolítico-Anticonvulsionante. Derivado benzodiazepínico con propiedades ansiolíticas, anticonvulsivas, sedantes y miorrelajantes. ZYMANTA® está indicado en: ansiedad generalizada; fobias; crisis y trastornos de pánico; trastorno obsesivo compulsivo; ansiedad asociada a depresión y enfermedad afectiva; ansiedad asociada a stress y trastornos del sueño. Todas las formas de epilepsia rebelde al tratamiento y las encefalopatías epilépticas del infante [síndrome de Lennox-Gastaut (variante pequeño mal) y síndrome de West]. Crisis de angustia, trastornos de pánico, ansiedad generalizada y agorafobia.

Farmacocinética y farmacodinamia:

Un estudio realizado con clonazepam en modelo animal, demostró varias propiedades farmacológicas que son características de las benzodiacepinas, una de las cuales es su actividad anticonvulsiva que inhibe las convulsiones producidas por pentiletilentetrazol o estímulos eléctricos en roedores y las convulsiones producidas por estímulo lumínico en monos mandriles susceptibles, así también produce un estado de sedación, debilidad muscular e hipnosis en primates agresivos. En el humano es capaz de suprimir la descarga punta y onda en ausencia de ataques (pequeño mal) y puede reducir la frecuencia, amplitud, duración y diseminación de descargas en ataques motores menores. La administración de una dosis oral de clonazepam en humanos produjo niveles máximos del fármaco en sangre, en la mayoría de los casos, en un plazo de 1 a 2 horas. La vida media del compuesto original tiene una variación entre 18 a 50 horas y la principal vía de eliminación fue por orina. En el humano han sido identificados cinco metabolitos. Por lo general, la biotransformación de clonazepam sigue dos vías: hidroxilación oxidativa en posición C-3 y reducción de la función 7-nitro para formar derivados amino y/o 7-acetil-amino.

Contraindicaciones:

Clonazepam no debe ser usado en pacientes con una historia de sensibilidad a las benzodiazepinas, como tampoco en pacientes con evidencia clínica o bioquímica de compromiso hepático importante, ni en personas con insuficiencia respiratoria grave.

Precauciones generales:

El uso de clonazepam en pacientes con ataxia espinal o cerebral debe vigilarse cuidadosamente, también ante casos de intoxicación aguda por drogas o alcohol y en enfermos con daño hepático grave. Clonazepam produce incremento importante de las secreciones bronquiales y de saliva, por lo que, la dosis en pacientes con antecedentes de enfermedad respiratoria (EPOC) deberá ajustarse. ZYMANTA® al igual que los medicamentos de este tipo puede afectar el estado de alerta de los pacientes, por tanto, se recomendará a los enfermos tratados con clonazepam evitar conducir vehículos u operar maquinaria que exige un estado de alerta permanente.

Pediatría:

debido a la posibilidad que los efectos adversos sobre el desarrollo físico o mental, podrían hacerse aparentes sólo después de muchos años, es importante hacer una consideración de beneficio-riesgo de clonazepam de uso prolongado en pacientes pediátricos. Los síntomas del tipo barbitúrico por suspensión súbita, han ocurrido después de la descontinuación de las benzodiazepinas, lo que requiere disminución progresiva de la dosis. Puede ser usado en pacientes con glaucoma de ángulo abierto que están recibiendo terapia apropiada, pero está contraindicado en el glaucoma de ángulo cerrado. Cuando es usado en pacientes en los que diferentes tipos de ataques tónico-clónicos generalizados (gran mal) es lo característico, puede ser necesario el agregado de otros anticonvulsivos específicos o un incremento de su dosis. El uso concomitante de ácido valproico y clonazepam puede producir estado de ausencia. Es aconsejable realizar hemogramas periódicos y pruebas de función hepática durante la terapia prolongada con clonazepam. La suspensión abrupta de clonazepam, particularmente en aquellos pacientes con terapia prolongada en dosis alta, puede precipitar el ataque epiléptico. Por lo tanto, cuando se suspende clonazepam, el retiro gradual es muy importante. Mientras que clonazepam es retirado en forma gradual, la sustitución simultánea de otro anticonvulsivo puede estar indicado. Los metabolitos de clonazepam son eliminados por vía renal; para evitar la acumulación, se debe tener cautela en la administración del fármaco a pacientes con función renal insuficiente.

Información para pacientes:

para el uso seguro y efectivo de las benzodiazepinas, se le debe informar al paciente que estos fármacos pueden producir dependencia física y psicológica, siendo muy aconsejable que consulten con su médico antes de incrementar la dosis o la suspensión abrupta del fármaco.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

Embarazo:

los efectos de clonazepam en el embarazo y en el período de lactancia en el humano son desconocidos. Algunos reportes clínicos sugieren una relación entre el uso de drogas anticonvulsivas por mujeres con patología epiléptica y una incidencia elevada de defectos al nacimiento en niños de estas madres. La información es más concluyente con respecto a la difenilhidantoína y fenobarbital, pero estos son los anticonvulsivos de mayor prescripción; informes menos rígidos sugieren una asociación similar con el uso de todas las drogas anticonvulsivas conocidas. Bajo estas consideraciones, la administración de clonazepam a mujeres embarazadas que padecen epilepsia puede realizarse si el beneficio supera al riesgo. La administración de dosis altas de clonazepam durante el último trimestre del embarazo y en el parto, debe estar plenamente justificada ya que puede afectar al feto o al neonato. Las madres que reciben clonazepam no deben amamantar a sus hijos.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas de mayor frecuencia están referidas a la depresión del SNC. La experiencia lograda hasta la fecha ha demostrado que ha ocurrido somnolencia en aproximadamente el 50% de los pacientes y ataxia en alrededor del 30%. En algunos casos, estos pueden disminuir con el tiempo; se han observado problemas de conducta en aproximadamente el 25% de los pacientes. Otras, enumeradas por sistema, son:

neurológicas:

movimientos oculares anormales, afonía, movimientos coreiformes, coma, diplopia, disartria, disdiadococinesia, aspecto de ojos de vidrio, cefalea, hemiparesia, hipotonía, nistagmo, depresión respiratoria, habla no nítida, temblor, vértigo.

Psiquiátrica:

confusión, depresión, amnesia, alucinaciones, histeria, aumento de la libido, insomnio, psicosis, intentos suicidas (los efectos de conducta son más probable que ocurran en pacientes con una historia de trastornos psiquiátricos).

Respiratorias:

congestión torácica, rinorrea, disnea, hipersecreción de las vías respiratorias superiores.

Cardiovasculares:

palpitaciones.

Dermatológicas:

pérdida capilar, hirsutismo, rash cutáneo, edema de tobillo y de cara.

Gastrointestinales:

anorexia, lengua saburral, constipación, diarrea, sequedad de boca, encopresis, incontinencia de las heces, gastritis, hepatomegalia, aumento del apetito, náusea, dolor de encía.

Génito-urinarias:

disuria, enuresis, nicturia, retención urinaria.

Miscelánea:

deshidratación, deterioro general, fiebre, linfadenopatía, aumento o reducción ponderal, aumento en la producción de secreciones bronquiales y saliva.

Hematopoyético:

anemia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia.

Hepático:

elevación transitoria de las transaminasas séricas y de la fosfatasa alcalina. De la misma manera que todas las benzodiazepinas, clonazepam puede inducir el desarrollo de dependencia física y/o psicológica. El riesgo de una dependencia se incrementa con la dosis y la duración del tratamiento, particularmente en personas con historia de alcoholismo y abuso de drogas.

Interacciones medicamentosas y de otro género:

ZYMANTA® clonazepam puede administrarse simultáneamente con uno o más fármacos antiepilépticos, pero la adición de un nuevo fármaco al esquema terapéutico debe ser sustentado por una cuidadosa valoración de la respuesta al tratamiento, pues el riesgo de sumar toxicidad (p. ej., sedación, apatía) no debe descartarse. Si se decide asociar varios fármacos antiepilépticos, hay que manejar la dosis de cada fármaco muy cuidadosamente para conseguir el efecto deseado. La administración simultánea de fármacos de inductores enzimáticos, como son los barbitúricos, hidantoínas o carbamazepina, puede acelerar la biotransformación del clonazepam, causando una disminución del 30% de sus niveles plasmáticos. Sin embargo, el clonazepam por sí mismo no parece inducir las enzimas responsables de su propio metabolismo. La farmacocinética de fenitoína, carbamazepina y fenobarbital al administrarse simultáneamente con clonazepam es impredecible; los niveles séricos de estos fármacos pueden aumentar, disminuir o no sufrir modificación. La combinación de clonazepam y ácido valproico se ha asociado ocasionalmente con un estado epiléptico de pequeño mal. La administración simultánea de clonazepam y otros fármacos de acción central (p. ej., antiepilépticos, anestésicos, hipnóticos, antipsicóticos y analgésicos), puede dar lugar a una mutua potenciación de sus efectos. Igual sucede, y muy especialmente, con el alcohol. Si se decide asociar varios medicamentos de acción central, es muy importante ajustar la dosis de cada fármaco para conseguir el efecto deseado. Los pacientes epilépticos tratados con clonazepam han de abstenerse de ingerir alcohol, puesto que su ingestión puede alterar los efectos farmacológicos, disminuir la eficacia del tratamiento o provocar efectos secundarios imprevistos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio:

No se han reportado con el uso del producto.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad:

No existe a la fecha información válida que confirme o descarte la posibilidad de producir daño fetal o acciones teratógena, carcinogénica, tampoco se cuenta con estudios sobre fertilidad. El uso de clonazepam en mujeres en edad fértil sin protección contraceptiva segura y en las embarazadas, debe evaluarse muy cuidadosamente considerando la relación beneficio-riesgo.

Dosis y vía de administración:

La dosis estándar de ZYMANTA® deberá ajustarse individualmente de acuerdo con la respuesta clínica de cada paciente, su tolerancia al fármaco, así como a su edad. Para asegurar un ajuste óptimo de la dosis los niños deberán tomar las tabletas ranuradas de 0,5 mg. Las tabletas ranuradas de 2 mg facilitan la administración de dosis diarias menores a los adultos que comienzan el tratamiento. Como regla general, ZYMANTA® se administra como una terapia de fármaco único, en dosis bajas para casos nuevos y no resistentes al tratamiento. Una dosis oral única de ZYMANTA® inicia su efecto terapéutico dentro de los primeros 30-60 minutos y se mantiene efectivo durante 6-8 horas en niños y 8-12 horas en adultos. Para evitar reacciones adversas al principio de la terapia, es esencial comenzar el tratamiento con ZYMANTA® a dosis bajas y aumentar la dosis progresivamente hasta que se alcance la dosis de mantenimiento adecuada para cada paciente en forma individual.

Como ansiolítico:

en trastorno de pánico, TOC, fobia social y/o ansiedad generalizada entre otros; se recomienda iniciar el tratamiento a dosis bajas, por lo que, se sugiere iniciar con tabletas ranuradas de 0,5 mg lo que facilita, incluso una dosis inicial de 0,25 mg/día y según la respuesta aumentarla progresivamente hasta alcanzar la dosis de mantenimiento requerida por cada paciente, hasta conseguir un control satisfactorio de la sintomatología ansiolítica, sin llegar a producir efectos secundarios limitantes (ver reacciones adversas) o alcanzar una dosis máxima de 6 mg/día.

Como antiepiléptico:

la dosis inicial para niños hasta los 10 años de edad (o hasta 30 kg de peso) es de: 0,01-0,03 mg/kg diarios, administrados en 2-3 dosis divididas. La dosis deberá ir aumentando en no más de 0,25-0,5 mg cada tercer día hasta que se alcance una dosis diaria de mantenimiento de aproximadamente 0,1 mg/kg de peso corporal o bien hasta que las convulsiones se controlen o las reacciones adversas impidan una mayor dosificación. En niños entre 10 y 16 años se puede iniciar con 1-1,5 mg día repetidos en 3 dosis. La dosis diaria máxima para niños menores a diez años es de: 0,2 mg/kg de peso corporal y no deberá excederse.

La dosis inicial para adultos:

No deberá exceder los 1,5 mg/día, divididos en 3 dosis. La dosis podría incrementarse en 0,5 mg cada tres días hasta que se controlen adecuadamente las convulsiones o bien las reacciones adversas impidan otro aumento. La dosis de mantenimiento debe individualizarse en cada paciente acorde con la respuesta. Generalmente es suficiente una dosis de mantenimiento de 3-6 mg por día. La dosis terapéutica máxima para adultos es de 20 mg al día y no deberá excederse. La dosis diaria debe dividirse en 3 tomas iguales. Si el fraccionamiento de las dosis no resulta en dosis iguales, la dosis mayor deberá administrarse antes de acostarse. El nivel de dosis de mantenimiento se alcanza con mayor facilidad tras 1-3 semanas de tratamiento. Una vez que se ha alcanzado el nivel de dosis de mantenimiento, la cantidad diaria puede administrarse como una dosis única en la noche. Antes de agregar ZYMANTA® a un régimen anticonvulsivante preexistente, deberá tomarse en cuenta que el uso de anticonvulsivantes múltiples puede resultar en un aumento de efectos adversos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental:

Síntomas:

los síntomas de sobredosis o intoxicación varían mucho de una a otra persona según la edad, el peso corporal y la respuesta individual. Ellos van desde cansancio y cefalea leve hasta ataxia, somnolencia, estupor y, finalmente, coma con depresión respiratoria y colapso circulatorio.

Tratamiento:

además del control de la respiración, la frecuencia del pulso y la presión arterial, está indicado el lavado gástrico, hidratación con medidas generales y apoyo de equipo de urgencia para el manejo de obstrucciones de las vías aéreas. La hipotensión puede tratarse con agentes simpaticomiméticos. El antagonista benzodiazepínico flumazenil está contraindicado en pacientes con epilepsia a quienes se hayan administrado benzodiazepinas. El antagonismo del efecto benzodiazepínico en tales casos puede provocar convulsiones.

Presentación(es):

Caja con 30, 50 y 100 tabletas de 0,5 mg y 2 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección:

Vía de administración: oral. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance de los niños. Su uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede producir dependencia. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio:

Hecho en Argentina por:

Monte Verde S.A

. Ruta Nacional No. 40 entre calles 7 y 8, Villa Aberastain, Pocito, Prov. de San Juan, Argentina. Distribuido en México por:

Asofarma de México S.A. de C.V.

, Calz. México-Xochimilco No. 43, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, México, D.F.

Número de registro del medicamento:

547M2004 SSA II.

Clave de IPPA:

093300CT050365

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